Tikagreloras

Trumpas aprašymas:

API pavadinimas Indikacija Specifikacija JAV DMF  ES DMF  CEP
Tikagreloras Antikoaguliantas Vidaus 28984  

Prekės informacija

Prekės žymos

INFORMACIJA APIE PRODUKTĄ

Fonas

Tikagreloras yra naujas P2Y12 receptorių antagonistas [1].

Pranešama, kad tikagreloras slopina protrombozinį ADP poveikį trombocitams, palyginti su P2Y12 receptoriumi. Tikagreloras parodė visišką trombocitų agregacijos slopinimą ex vivo. Be to, Ticagrelor pasiūlė nuo dozės priklausomą žmogaus trombocitų agregacijos slopinimą. Be šių, Ticagrelor taip pat parodė žodžiu, aktyviai, grįžtamai įpareigojantį antagonistą. Skirtingai nuo kitų inhibitorių, Ticagrelor taip pat pranešė, kad jis slopina P2Y12 receptorius be metabolinės transformacijos. Be to, Ticagrelor yra pirmasis tienopiridino antitrombocitinis agentas, kurį daugiausia metabolizuoja CYP3A4 ir CYP2C19 [1] [2].

Nuorodos:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Galimos vaistų sąveikos su tikagreloru įvertinimas in vitro: citochromo P450 reakcijos fenotipai, slopinimas, indukcija ir diferencinė kinetika. Narkotikų metabo šalinimas. 2011 m. Balandis; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Tikagreloro, naujo P2Y12 receptorių antagonisto, dislokavimas ir metabolizmas pelėms, žiurkėms ir marmozetėms. Narkotikų metabo šalinimas. 2011 m. Rugsėjis; 39 (9): 1555–67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. „Epub 2011“ birželio 13 d.

apibūdinimas

Tikagreloras (AZD6140) yra grįžtamasis geriamasis P2Y12 receptorių antagonistas, skirtas trombocitų agregacijai gydyti.

„Vitro“

Tikagreloras skatina didesnį adenozino 5 slopinimą-difosfatas (ADP)-sukeltas Ca2 + išsiskyrimas išardytose trombocitose, palyginti su kitais P2Y12R antagonistais. Šis papildomas tikagreloro poveikis už P2Y12R antagonizmo iš dalies yra tikagreloro slopinimo pusiausvyros nukleozidų transporteris 1 (ENT1) poveikis trombocitams, dėl kurio kaupiasi tarpląstelinis adenozinas ir suaktyvėja su Gs susieti adenozino A2A receptoriai [1]. B16-F10 ląstelėse sumažėja sąveika su tikagreloru gydytų pelių trombocitais, palyginti su fiziologiniu tirpalu gydomomis pelėmis [2].

Remiantis B16-F10 melanomos intraveninių ir intraspleninių metastazių modeliais, pelėms, gydomoms klinikine tikagreloro doze (10 mg / kg), pastebimai sumažėjo plaučių (84%) ir kepenų (86%) metastazių. Be to, gydymas tikagreloru pagerina išgyvenamumą, palyginti su gyvūnais, kurių gydymas buvo fiziologinis. Panašus poveikis pastebimas ir 4T1 krūties vėžio modelyje, sumažėjus plaučių (55%) ir kaulų čiulpų (87%) metastazių po gydymo tikagreloru [2]. Vienkartinis tikagreloro (1–10 mg / kg) vartojimas sukelia nuo dozės slopinantį poveikį trombocitų agregacijai. Tikagreloras vartojant didžiausią dozę (10 mg / kg) reikšmingai slopina trombocitų agregaciją praėjus 1 valandai po dozės, o didžiausias slopinimas pastebimas praėjus 4 valandoms po dozės.

Sandėliavimas

4°C, apsaugoti nuo šviesos, laikoma azoto sąlygomis

* Tirpiklyje: -80°C, 6 mėnesiai; -20°C, 1 mėn. (Apsaugoti nuo šviesos, laikoma azode)

Cheminė struktūra

Ticagrelor

PAŽYMĖJIMAS

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KOKYBĖS VALDYMAS

Quality management1

Pasiūlymas 18 Kokybės nuoseklumo vertinimo projektai, kuriems buvo pritarta 4ir 6 projektai dar tvirtinami.

Quality management2

Pažangi tarptautinė kokybės valdymo sistema padėjo tvirtą pagrindą pardavimams.

Quality management3

Kokybė ir gydomasis poveikis užtikrinamas per visą produkto gyvavimo ciklą. 

Quality management4

Profesionali Reguliavimo reikalų komanda palaiko kokybės reikalavimus keliant paraišką ir registruojantis.

GAMYBOS VALDYMAS

cpf5
cpf6

Korėjos „Countec“ buteliuose išpilstyta pakavimo linija

cpf7
cpf8

Taivano CVC butelių pakavimo linija

cpf9
cpf10

Italijos CAM lentų pakavimo linija

cpf11

Vokietijos „Fette“ tankinimo mašina

cpf12

Japonijos „Viswill“ planšetinių kompiuterių detektorius

cpf14-1

DCS valdymo kambarys

PARTNERIS

Tarptautinis bendradarbiavimas
International cooperation
Vidaus bendradarbiavimas
Domestic cooperation

  • Ankstesnis:
  • Kitas:

  • Parašykite savo pranešimą čia ir atsiųskite mums