Rivaroksabanas

Trumpas aprašymas:

API pavadinimas Indikacija Specifikacija JAV DMF  ES DMF  CEP
Rivaroksabanas Antikoaguliantas Vidaus TDP    

Prekės informacija

Prekės žymos

INFORMACIJA APIE PRODUKTĄ

Fonas

Rivaroksabanas, 5-chlor-N - [[(5S) -2-okso-3- [4- (3-oksomorfolin-4-il) fenil] -1,3-oksazolidin-5-il] metil] tiofen-2 -karboksamidas yra stiprus mažos molekulės Xa faktoriaus inhibitorius, kuris yra krešėjimo faktorius kritinėje kraujo krešėjimo kelio vietoje, dėl kurio susidaro trombinas ir susidaro krešulys. Rivaroksabanas jungiasi su Tyr288 Xa faktoriaus S1 kišenėje sąveikaudamas Tyr288 ir chloritiofeno fragmento chloro pakaitalą. Slopinimas yra grįžtamas (koff = 5x10-3s-1), greitas (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1) ir priklauso nuo koncentracijos (Ki = 0,4 nmol / L). Šiuo metu rivaroksabanas tiriamas VTE gydymui, širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai pacientams, sergantiems ūminiu koronariniu sindromu, ir insulto prevencijai pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu.

Nuoroda

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmaras Kubitza, Wolfgangas Mueckas ir Volkeris Lauxas. Rivaroksabanas: naujas geriamasis Xa faktoriaus inhibitorius. „Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010“; 30 (3): 376-381

apibūdinimas

Rivaroksabanas (BAY 59-7939) yra labai stiprusselektyvus ir tiesioginis Xa faktoriaus (FXa) inhibitorius, pasiekiantis stiprų anti-FXa stiprumo padidėjimą (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

„Vitro“

Rivaroksabanas (BAY 59-7939) yra geriamasis tiesioginis Xa faktoriaus (FXa) inhibitorius, skirtas arterijų ir venų trombozės profilaktikai ir gydymui. Rivaroksabanas konkurenciškai slopina žmogaus FXa (Ki 0,4 nM), kai selektyvumas yra> 10 000 kartų didesnis nei kitoms serino proteazėms; jis taip pat slopina protrombinazės aktyvumą (IC50 2,1 nM). Rivaroksabanas stipriau slopina endogeninę FXa žmogaus ir triušio plazmoje (IC50 21 nM) nei žiurkės plazmoje (IC50 290 nM). Jis rodo antikoaguliantų poveikį žmogaus plazmoje, padvigubina protrombino laiką (PT) ir aktyvuoja dalinį tromboplastino laiką esant 0,23 ir 0,69μAtitinkamai M.

 

Rivaroksabanas (BAY 59-7939) yra stiprus ir selektyvus tiesioginis FXa inhibitorius, pasižymintis puikiu aktyvumu in vivo ir geriu biologiniu prieinamumu. Rivaroksabanas (BAY 59-7939), vartojamas į veną suleidus boliusą prieš trombo indukciją, sumažina trombų susidarymą (ED50 0,1 mg / kg), slopina FXa ir priklausomai nuo prailgina PT dozę. PT50 ir FXa ED50 paveikė nežymiai (atitinkamai 1,8 karto padidėjo ir 32% inhibicija). Vartojant 0,3 mg / kg (dozę, kuri beveik slopina trombų susidarymą), Rivaroxabanas vidutiniškai prailgina PT (3,2±0,5 karto) ir slopina FXa aktyvumą (65±3%).

 

Sandėliavimas

Milteliai

-20 ° C

3 metai
 

4 ° C

2 metai
Tirpiklyje

-80 ° C

6 mėnesiai
 

-20 ° C

1 mėnuo

Cheminė struktūra

Rivaroxaban

PAŽYMĖJIMAS

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KOKYBĖS VALDYMAS

Quality management1

Pasiūlymas 18 Kokybės nuoseklumo vertinimo projektai, kuriems buvo pritarta 4ir 6 projektai dar tvirtinami.

Quality management2

Pažangi tarptautinė kokybės valdymo sistema padėjo tvirtą pagrindą pardavimams.

Quality management3

Kokybė ir gydomasis poveikis užtikrinamas per visą produkto gyvavimo ciklą. 

Quality management4

Profesionali Reguliavimo reikalų komanda palaiko kokybės reikalavimus keliant paraišką ir registruojantis.

GAMYBOS VALDYMAS

cpf5
cpf6

Korėjos „Countec“ buteliuose išpilstyta pakavimo linija

cpf7
cpf8

Taivano CVC butelių pakavimo linija

cpf9
cpf10

Italijos CAM lentų pakavimo linija

cpf11

Vokietijos „Fette“ tankinimo mašina

cpf12

Japonijos „Viswill“ planšetinių kompiuterių detektorius

cpf14-1

DCS valdymo kambarys

PARTNERIS

Tarptautinis bendradarbiavimas
International cooperation
Vidaus bendradarbiavimas
Domestic cooperation

  • Ankstesnis:
  • Kitas:

  • Parašykite savo pranešimą čia ir atsiųskite mums