Apiksabanas

Trumpas aprašymas:

API pavadinimas Indikacija Specifikacija JAV DMF ES DMF CEP
Apiksabanas VTE Vidaus

Prekės informacija

Prekės žymos

INFORMACIJA APIE PRODUKTĄ

Fonas

Apiksabanas yra labai selektyvus ir grįžtamasis Xa faktoriaus inhibitorius, kurio Ki vertės žmonėms ir triušiams yra atitinkamai 0,08 nM ir 0,17 nM [1].

X faktorius, taip pat žinomas kaip Stuart – Prower faktorius, yra krešėjimo kaskados fermentas. X faktorius hidrolizės būdu aktyvuojamas į Xa faktorių tiek IX faktoriumi. Xa faktorius yra aktyvuota krešėjimo faktoriaus trombokinazės forma. Slopinantis Xa faktorius galėtų pasiūlyti alternatyvų antikoaguliacijos metodą. Tiesioginiai Xa inhibitoriai yra populiarūs antikoaguliantai [2].

In vitro: Apixabanhas pasižymėjo dideliu Xa faktoriaus, kurio Ki buvo 0,08 nM ir 0,17 nM, Xa faktoriaus Xa ir triušio Xa faktoriaus veiksmingumu, selektyvumu ir veiksmingumu [1]. Apiksabanas prailgino normalios žmogaus plazmos krešėjimo laiką 3,6, 0,37, 7,4 ir 0,4 μM koncentracijomis (EC2x), kurios reikalingos atitinkamai dvigubai padidinti protrombino laiką (PT), modifikuotą protrombino laiką (mPT), aktyvuotą dalinio tromboplastino laiką ( APTT) ir „HepTest“. Be to, Apiksabanas parodė didžiausią žmogaus ir triušio plazmos stiprumą, tačiau mažesnį žiurkių ir šunų plazmos stiprumą tiek PT, tiek APTT tyrimuose [3].

In vivo: Apiksabanas parodė puikią farmakokinetiką su labai mažu klirensu (Cl: 0,02 L kg-1h-1) ir mažu pasiskirstymo tūriu (Vdss: 0,2 L / kg). Be to, Apiksabanas taip pat parodė vidutinį pusinės eliminacijos periodą (T1 / 2 - 5,8 valandos) ir gerą biologinį biologinį prieinamumą (F: 58%) [1]. Triušių arteriovenozinės-šunto trombozės (AVST), venų trombozės (VT) ir elektromagnetinės miego arterijos trombozės (ECAT) metu apiksabanas sukėlė antitrombozinį poveikį, kai EC50 buvo 270 nM, 110 nM ir 70 nM priklausomai nuo dozės [3 ]. Apiksabanas triušiams ex vivo reikšmingai slopino Xa faktoriaus aktyvumą, kai IC50 buvo 0,22 μM [4]. Šimpanzėse Apiksabanas taip pat parodė mažą pasiskirstymo tūrį (Vdss: 0,17 L kg-1), mažą sisteminį klirensą (Cl: 0,018 L kg-1h-1) ir gerą biologinį biologinį prieinamumą (F: 59%) [5].

Nuorodos:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S ir kt. 1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-pirazolo [3, 4- atradimas c] piridino-3-karboksamidas (Apixaban, BMS-562247), labai stiprus, selektyvus, efektyvus ir per burną biologiškai prieinamas kraujo krešėjimo faktoriaus Xa inhibitorius [J]. Medicinos chemijos leidinys, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai kaip antikoaguliantai [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B ir kt. Apiksabanas, geriamasis, tiesioginis ir labai selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius: in vitro, antitromboziniai ir antihemostatiniai tyrimai [J]. Trombozės ir hemostazės žurnalas, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N ir kt. Xa faktoriaus inhibitoriaus apiksabano metabolizmas, farmakokinetika ir farmakodinamika triušiams [J]. Trombozės ir trombolizės žurnalas, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D ir kt. Ikiklinikinė apiksabano, stipraus ir selektyvaus Xa faktoriaus inhibitoriaus [J], farmakokinetika ir farmakodinamika. Europos vaistų metabolizmo ir farmakokinetikos žurnalas, 2011, 36 (3): 129-139.

Apiksabanas yra labai selektyvus ir grįžtamasis Xa faktoriaus inhibitorius, kurio Ki vertės žmonėms ir triušiams yra atitinkamai 0,08 nM ir 0,17 nM [1].

X faktorius, taip pat žinomas kaip Stuart – Prower faktorius, yra krešėjimo kaskados fermentas. X faktorius hidrolizės būdu aktyvuojamas į Xa faktorių tiek IX faktoriumi. Xa faktorius yra aktyvuota krešėjimo faktoriaus trombokinazės forma. Slopinantis Xa faktorius galėtų pasiūlyti alternatyvų antikoaguliacijos metodą. Tiesioginiai Xa inhibitoriai yra populiarūs antikoaguliantai [2].

In vitro: Apixabanhas pasižymėjo dideliu Xa faktoriaus, kurio Ki buvo 0,08 nM ir 0,17 nM, Xa faktoriaus Xa ir triušio Xa faktoriaus veiksmingumu, selektyvumu ir veiksmingumu [1]. Apiksabanas prailgino normalios žmogaus plazmos krešėjimo laiką 3,6, 0,37, 7,4 ir 0,4 μM koncentracijomis (EC2x), kurios reikalingos atitinkamai dvigubai padidinti protrombino laiką (PT), modifikuotą protrombino laiką (mPT), aktyvuotą dalinio tromboplastino laiką ( APTT) ir „HepTest“. Be to, Apiksabanas parodė didžiausią žmogaus ir triušio plazmos stiprumą, tačiau mažesnį žiurkių ir šunų plazmos stiprumą tiek PT, tiek APTT tyrimuose [3].

In vivo: Apiksabanas parodė puikią farmakokinetiką su labai mažu klirensu (Cl: 0,02 L kg-1h-1) ir mažu pasiskirstymo tūriu (Vdss: 0,2 L / kg). Be to, Apiksabanas taip pat parodė vidutinį pusinės eliminacijos periodą (T1 / 2 - 5,8 valandos) ir gerą biologinį biologinį prieinamumą (F: 58%) [1]. Triušių arteriovenozinės-šunto trombozės (AVST), venų trombozės (VT) ir elektromagnetinės miego arterijos trombozės (ECAT) metu apiksabanas sukėlė antitrombozinį poveikį, kai EC50 buvo 270 nM, 110 nM ir 70 nM priklausomai nuo dozės [3 ]. Apiksabanas triušiams ex vivo reikšmingai slopino Xa faktoriaus aktyvumą, kai IC50 buvo 0,22 μM [4]. Šimpanzėse Apiksabanas taip pat parodė mažą pasiskirstymo tūrį (Vdss: 0,17 L kg-1), mažą sisteminį klirensą (Cl: 0,018 L kg-1h-1) ir gerą biologinį biologinį prieinamumą (F: 59%) [5].

Nuorodos:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S ir kt. 1- (4-metoksifenil) -7-okso-6- (4- (2-oksopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetrahidro-1H-pirazolo [3, 4- atradimas c] piridino-3-karboksamidas (Apixaban, BMS-562247), labai stiprus, selektyvus, efektyvus ir per burną biologiškai prieinamas kraujo krešėjimo faktoriaus Xa inhibitorius [J]. Medicinos chemijos leidinys, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Tiesioginiai Xa faktoriaus inhibitoriai kaip antikoaguliantai [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B ir kt. Apiksabanas, geriamasis, tiesioginis ir labai selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius: in vitro, antitromboziniai ir antihemostatiniai tyrimai [J]. Trombozės ir hemostazės žurnalas, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N ir kt. Xa faktoriaus inhibitoriaus apiksabano metabolizmas, farmakokinetika ir farmakodinamika triušiams [J]. Trombozės ir trombolizės žurnalas, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D ir kt. Ikiklinikinė apiksabano, stipraus ir selektyvaus Xa faktoriaus inhibitoriaus [J], farmakokinetika ir farmakodinamika. Europos vaistų metabolizmo ir farmakokinetikos žurnalas, 2011, 36 (3): 129-139.

Cheminė struktūra

Apixaban

PAŽYMĖJIMAS

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KOKYBĖS VALDYMAS

Quality management1

Pasiūlymas 18 Kokybės nuoseklumo vertinimo projektai, kuriems buvo pritarta 4ir 6 projektai dar tvirtinami.

Quality management2

Pažangi tarptautinė kokybės valdymo sistema padėjo tvirtą pagrindą pardavimams.

Quality management3

Kokybė ir gydomasis poveikis užtikrinamas per visą produkto gyvavimo ciklą. 

Quality management4

Profesionali Reguliavimo reikalų komanda palaiko kokybės reikalavimus keliant paraišką ir registruojantis.

GAMYBOS VALDYMAS

cpf5
cpf6

Korėjos „Countec“ buteliuose išpilstyta pakavimo linija

cpf7
cpf8

Taivano CVC butelių pakavimo linija

cpf9
cpf10

Italijos CAM lentų pakavimo linija

cpf11

Vokietijos „Fette“ tankinimo mašina

cpf12

Japonijos „Viswill“ planšetinių kompiuterių detektorius

cpf14-1

DCS valdymo kambarys

PARTNERIS

Tarptautinis bendradarbiavimas
International cooperation
Vidaus bendradarbiavimas
Domestic cooperation

  • Ankstesnis:
  • Kitas:

  • Parašykite savo pranešimą čia ir atsiųskite mums

    Produktų kategorijos