Fonas

Agomelatinas yra melatonino receptorių agonistas ir serotonino 5-HT2C receptorių antagonistas, kurio Ki reikšmės yra 0,062 nM ir 0,268 nM, o IC50 yra atitinkamai 0,27 μM MT1, MT2 ir 5-HT2C [1].

Agomelatinas yra unikalus antidepresantas ir sukurtas didžiojo depresinio sutrikimo (MDD) gydymui. Agomelatinas yra selektyvus prieš 5-HT2C. Tai rodo mažą afinitetą klonuotam žmogaus 5-HT2A ir 5-HT1A. Kalbant apie melatonino receptorius, agomelatinas turi panašų giminingumą su klonuotais žmogaus MT1 ir MT2, kurių Ki reikšmės yra atitinkamai 0,09 nM ir 0,263 nM. In vivo tyrimų metu agomelatinas padidina dopamino ir noradrenalino kiekį, nes blokuoja slopinamąjį 5-HT2C įvedimą. Be to, agomelatino vartojimas neutralizuoja streso sukeltą sacharozės vartojimo sumažėjimą žiurkių depresijos modelyje. Be to, agomelatinas mažina nerimo efektyvumą graužikų nerimo modelyje [1].

Nuorodos:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS vaistai, 2006, 20(12): 981-992.

Cheminė struktūra