Fonas

Tofacitinibo citratas, taip pat žinomas kaip CP-690550 citratas, yra stiprus janus kinazės 3 (JAK3), hematopoetinių ląstelių ribojamos tirozino kinazės, dalyvaujančios signalo transdukcijoje, reguliuojančios limfocitų išgyvenimą, proliferaciją, diferenciaciją ir apoptozę, inhibitorius. Slopinimas yra specifinis JAK3, jo selektyvumas yra 1000 kartų didesnis nei kitų ne JAK šeimos kinazių. Tofacitinibo citratas ne tik slopina JAKS (IC50 = 1 nM), bet ir slopina janus kinazę 2 (JAK2) ir janus kinazę 1 (JAK1), atitinkamai 20 ir 100 kartų mažiau. Tačiau neseniai atliktame tyrime buvo pranešta, kad tofacitinibo citrato jungimosi afinitetas (Ki) su JAK1, JAK2 ir JAK3 buvo atitinkamai 1,6 nM, 21,7 nM ir 6,5 nM.

Nuoroda

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan ir Palak Gulati. Uždegimo gydymas janus kinazės inhibitoriumi CP-690,550. Farmakologijos mokslų tendencijos 2011: 32 (1); 25-34

Produkto citata

• 1. Panagi I, Jennings E ir kt. „Salmonella Effector SteE paverčia žinduolių serino/treonino kinazę GSK3 į tirozino kinazę, kad būtų tiesioginė makrofagų poliarizacija“. Ląstelės šeimininko mikrobas. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL ir kt. "Baricitinibo, upadacitinibo ir tofacitinibo tarpininkaujamo citokinų signalizacijos reguliavimo žmogaus leukocitų subpopuliacijose palyginimas." Artritas Res Ther. 2019 m. rugpjūčio 2 d.; 21 (1): 183. PMID:31375130
• 3. Liu S, Verma M ir kt. "Sunkia astma sergančių pacientų 2 tipo įgimtų kvėpavimo takų limfoidinių ląstelių atsparumas steroidams: užkrūčio liaukos stromos limfopoetino vaidmuo." J Allergy Clin Immunol. 2018 m. sausis;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng ir kt. „Pseudogeno CYP4Z2P 3′ UTR skatina naviko angiogenezę sergant krūties vėžiu, veikdamas kaip CYP4Z1 ceRNR. Krūties vėžio tyrimai ir gydymas (2015): 1-14. PMID: 25701119

Aprašymas

Tofacitinibo citratas yra geriamasis JAK1/2/3 inhibitorius, kurio IC50 yra atitinkamai 1, 20 ir 112 nM. Tofacitinibo citratas turi antibakterinį, priešgrybelinį ir antivirusinį poveikį.

Sandėliavimas

4°C, saugoti nuo šviesos

*Tirpiklyje: -80°C, 6 mėn.; -20°C, 1 mėnuo (saugoti nuo šviesos)

Cheminė struktūra

Susiję biologiniai duomenys

Susiję biologiniai duomenys

Susiję biologiniai duomenys

Susiję biologiniai duomenys

Susiję biologiniai duomenys