Pregabalinas

Trumpas aprašymas:

API pavadinimas Indikacija Specifikacija JAV DMF  ES DMF  CEP
Pregabalinas Epilepsija / neuralgija Vidinis / EP 22223 CEP2016-141

Prekės informacija

Prekės žymos

INFORMACIJA APIE PRODUKTĄ

Pregabalinas nėra GABAA ar GABAB receptorių agonistas.
Pregabalinas yra gabapentinoidas ir veikia slopindamas tam tikrus kalcio kanalus. Konkrečiai kalbant, tai yra tam tikrų nuo įtampos priklausančių kalcio kanalų (VDCC) pagalbinės α2δ subvieneto vietos ligandas ir todėl veikia kaip α2δ subvieneto turinčių VDCC inhibitorius. Yra du vaistą surišantys α2δ subvienetai - α2δ-1 ir α2δ-2, o pregabalinas rodo panašų afinitetą šioms dviem vietoms (taigi ir selektyvumo trūkumui). Pregabalinas yra selektyvus jungiantis prie α2δ VDCC subvieneto. Nepaisant to, kad pregabalinas yra GABA analogas, jis nesijungia prie GABA receptorių, in vivo nevirsta į GABA ar kitą GABA receptorių agonistą ir tiesiogiai nemoduliuoja GABA pernašos ar metabolizmo. Tačiau nustatyta, kad pregabalinas sukelia nuo dozės priklausomą L-glutamo rūgšties dekarboksilazės (GAD), fermento, atsakingo už GABA sintezę, smegenų ekspresiją, todėl padidėjęs GABA kiekis smegenyse gali turėti tam tikrą netiesioginį GABAerginį poveikį. Šiuo metu nėra įrodymų, kad pregabalino poveikį veikia bet kuris kitas mechanizmas, išskyrus α2δ turinčių VDCC slopinimą. Taigi, atrodo, kad pregabalinas slopina α2δ-1 turinčius VDCC dėl jo prieštraukulinio, analgezinio ir anksiolitinio poveikio.
Endogeninės α-aminorūgštys L-leucinas ir L-izoleucinas, kurie savo chemine struktūra yra panašūs į pregabaliną ir kitus gabapentinoidus, yra akivaizdūs α2δ VDCC subvieneto ligandai, panašūs į afinitetą kaip gabapentinoidai (pvz., IC50 = 71 nM L- izoleucino) ir yra žmogaus smegenų skystyje esant mikromolinėms koncentracijoms (pvz., 12,9 μM L-leucinui, 4,8 μM L-izoleucinui). Teoriškai teigiama, kad jie gali būti endogeniniai subvieneto ligandai ir kad jie konkurenciškai gali priešinti gabapentinoidų poveikį. Taigi, nors gabapentinoidai, tokie kaip pregabalinas ir gabapentinas, turi nanomolinį afinitetą α2δ subvienetui, jų stiprumas in vivo yra mažame mikromoliniame diapazone, ir teigiama, kad konkurencija dėl endogeninių L-amino rūgščių prisijungimo greičiausiai yra atsakinga už šį neatitikimą.

Vieno tyrimo metu nustatyta, kad pregabalino afinitetas α2δ subvieneto turinčioms VDCC yra 6 kartus didesnis nei gabapentino. Tačiau kitame tyrime nustatyta, kad pregabalinas ir gabapentinas turi panašų afinitetą žmogaus rekombinantiniam α2δ-1 subvienetui (Ki = atitinkamai 32 nM ir 40 nM). Bet kokiu atveju pregabalinas yra 2–4 ​​kartus stipresnis už gabapentiną kaip analgetiką, o gyvūnams - 3–10 kartų stipresnis nei gabapentinas, kaip antikonvulsinis vaistas.

PAŽYMĖJIMAS

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KOKYBĖS VALDYMAS

Quality management1

Pasiūlymas 18 Kokybės nuoseklumo vertinimo projektai, kuriems buvo pritarta 4ir 6 projektai dar tvirtinami.

Quality management2

Pažangi tarptautinė kokybės valdymo sistema padėjo tvirtą pagrindą pardavimams.

Quality management3

Kokybė ir gydomasis poveikis užtikrinamas per visą produkto gyvavimo ciklą. 

Quality management4

Profesionali Reguliavimo reikalų komanda palaiko kokybės reikalavimus keliant paraišką ir registruojantis.

GAMYBOS VALDYMAS

cpf5
cpf6

Korėjos „Countec“ buteliuose išpilstyta pakavimo linija

cpf7
cpf8

Taivano CVC butelių pakavimo linija

cpf9
cpf10

Italijos CAM lentų pakavimo linija

cpf11

Vokietijos „Fette“ tankinimo mašina

cpf12

Japonijos „Viswill“ planšetinių kompiuterių detektorius

cpf14-1

DCS valdymo kambarys

PARTNERIS

Tarptautinis bendradarbiavimas
International cooperation
Vidaus bendradarbiavimas
Domestic cooperation

  • Ankstesnis:
  • Kitas:

  • Parašykite savo pranešimą čia ir atsiųskite mums

    Produktų kategorijos