Nirmatrelviras yra SARS-CoV-2 pagrindinės proteazės (Mpro), dar vadinamos 3C panašia proteaze (3CLpro) arba nsp5 proteaze, inhibitorius. Dėl SARS-CoV-2 Mpro slopinimo jis negali apdoroti poliproteinų pirmtakų, užkertant kelią viruso replikacijai.

Nirmatrelviras slopino rekombinantinio SARS-CoV-2 Mpro aktyvumą biocheminiame tyrime esant in vivo pasiekiamoms koncentracijoms. Rentgeno kristalografijos būdu nustatyta, kad nirmatrelviras tiesiogiai prisijungia prie SARS-CoV-2 Mpro aktyvios vietos.

Ritonaviras yra ŽIV-1 proteazės inhibitorius, bet neaktyvus prieš SARS-CoV-2 Mpro. Ritonaviras slopina CYP3A sukeltą nirmatrelviro metabolizmą, todėl padidėja nirmatrelviro koncentracija plazmoje.

Šis vaistas yra rekomenduojamas. Maisto ir vaistų administracija (FDA) suteikė leidimą naudoti jį neatidėliotinais atvejais gydyti lengvą ar vidutinio sunkumo koronavirusinę ligą (COVID-19) suaugusiems ir vaikams (12 metų ir vyresniems, sveriantiems ne mažiau kaip 40 kilogramų arba apie 88 svarus). teigiami tiesioginio SARS-CoV-2 tyrimo rezultatai ir kuriems yra didelė rizika progresuoti iki sunkaus COVID-19, įskaitant hospitalizavimą ar mirtį. Nirmatrelvirą/ritonavirą reikia pradėti vartoti kuo greičiau po COVID-19 diagnozavimo ir per penkias dienas nuo simptomų atsiradimo.

Rekomendacijos pagrįstos EPIC-HR, 2/3 fazės atsitiktinių imčių klinikiniu kontroliniu tyrimu, kuriame vertinamas nirmaltreliviro/ritonaviro ir placebo veiksmingumas mažinant hospitalizavimo ir (arba) mirties skaičių iki 28 dienos. asmenys, kuriems gresia progresavimas iki sunkios ligos, sumažino santykinę hospitalizavimo ar mirties riziką per 28 dienas 88 proc.