apibūdinimas

Biktegraviras yra naujas, stiprus ŽIV-1 integrazės inhibitorius, kurio IC50 yra 7,5 nM.

In vitro

Biktegraviras (BIC) slopina grandinės perdavimo aktyvumą, kurio IC50 yra 7,5± 0,3 nM.Palyginti su grandinės perdavimo aktyvumo slopinimu, Bictegravir yra daug silpnesnis 3 inhibitorius′- ŽIV-1 IN apdorojimo aktyvumas, kurio IC50 yra 241±51 nM.Biktegraviras padidina 2-LTR apskritimų kaupimąsi ~5 kartus, palyginti su netikra kontrole, ir 100 kartų sumažina autentiškų integracijos produktų kiekį užkrėstose ląstelėse.Biktegraviras stipriai slopina ŽIV-1 replikaciją tiek MT-2, tiek MT-4 ląstelėse, o EC50 yra atitinkamai 1,5 ir 2,4 nM.Biktegraviras pasižymi stipriu antivirusiniu poveikiu pirminiams CD4+ T limfocitams ir monocitų kilmės makrofagams, o EC50 yra 1,5±0,3 nM ir 6,6±Atitinkamai 4,1 nM, kurios yra panašios į vertes, gautas naudojant T ląstelių linijas[1].

MCE savarankiškai nepatvirtino šių metodų tikslumo.Jie skirti tik nuorodai.

Cheminė struktūra