Geninis pavadinimas:venetoklaksas (ven ET oh klax)
Prekės ženklo pavadinimas: Venclexta, Venclexta pradinis paketas

Venetoclax vartojamas suaugusiųjų lėtinei limfoleukemijai arba smulkiajai limfoleukemijai gydyti. Venetoclax vartojamas vienas arba kartu su kitais vaistais nuo vėžio šioms ligoms gydyti.

Venetoclax vartojamas kartu su azacitidinu, decitabinu arba citarabinu ūminei mieloidinei leukemijai gydyti. Šis derinys skirtas vartoti 75 metų ir vyresniems suaugusiesiems arba tiems, kurie negali taikyti standartinės chemoterapijos dėl kitų sveikatos sutrikimų.

Venetoklaksas kartais skiriamas po to, kai kiti gydymo būdai buvo nesėkmingi.

Venetoclax taip pat gali būti naudojamas tikslams, kurie nėra išvardyti šiame vaistinių preparatų vadove.

Aprašymas

Venetoklaksas (ABT-199; GDC-0199) yra labai stiprus, selektyvus ir per burną biologiškai prieinamas Bcl-2 inhibitorius, kurio Ki yra mažesnis nei 0,01 nM. Venetoklaksas sukelia autofagiją.

In vitro

Venetoklaksas (ABT-199) stipriai naikina FL5.12-BCL-2 ląsteles (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) pasižymi daug silpnesniu aktyvumu prieš FL5.12-BCL-XL ląsteles (EC50=261 nM). ABT-199 taip pat rodo selektyvumą ląstelių žinduolių dviejų hibridų tyrimuose, kur jis sutrikdo BCL-2-BIM kompleksus (EC50 = 3 nM), bet yra daug mažiau veiksmingas prieš BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2,2).μM) arba MCL-1-NOXA kompleksai.

Išgėrus vienkartinę 12,5 mg/kg kūno svorio dozę ksenografams, gautiems iš RS4;11 ląstelių (ALL), Venetoclax (ABT-199) sukelia maksimalų 47 % (P<0,001) naviko augimo slopinimą (TGImax) ir auglio augimą. vėlavimas (TGD) 26 % (P<0,05)[1].

Nustatytų ksenografuotų (pelės ksenografinių T-ALL ląstelių linijos LOUCY modelis) navikų gydymas Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 4 dienas žymiai sumažina leukemijos naštą.