Relugolix vartojamas vyrų prostatos vėžiui gydyti.
Prekės ženklai: Orgovyx
Vaistų klasė: priešnavikiniai – LHRH (GnRH) antagonistai, hipofizę slopinantys vaistai
Prieinamumas: Reikalingas receptas
Nėštumas: pasitarkite su gydytoju. Šis vaistas gali būti kenksmingas negimusiam vaikui.
Žindymo laikotarpis: Prieš naudodami pasitarkite su gydytoju

Relugolix yra geriamasis nepeptidinis gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH arba liuteinizuojantį hormoną atpalaiduojančio hormono (LHRH)) antagonistas, galintis turėti antinavikinį poveikį. Relugolix konkurenciškai jungiasi ir blokuoja GnRH receptorius priekinėje hipofizės dalyje, o tai neleidžia GnRH prisijungti prie GnRH receptorių ir slopina liuteinizuojančio hormono (LH) ir folikulus stimuliuojančio hormono (FSH) sekreciją ir išsiskyrimą. Vyrams LH sekrecijos slopinimas neleidžia testosteronui išsiskirti iš Leydig ląstelių sėklidėse. Kadangi testosteronas reikalingas prostatos augimui palaikyti, testosterono kiekio mažinimas gali slopinti nuo hormonų priklausomą prostatos vėžio ląstelių dauginimąsi.

Relugolix yra gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) receptorių antagonistas, naudojamas kelioms į hormonus reaguojančioms ligoms gydyti. Pirmą kartą 2019 m. jis buvo patvirtintas Japonijoje su prekės ženklu Relumina, skirtas simptominiam gimdos miomų gydymui, o neseniai 2020 m. JAV FDA patvirtintas prekės pavadinimu Orgovyx, skirtas gydyti pažengusį prostatos vėžį. Relugolix taip pat buvo tiriamas simptominiam endometriozės gydymui. Relugolix yra pirmasis (ir šiuo metu vienintelis) per burną vartojamas GnRH receptorių antagonistas, patvirtintas prostatos vėžiui gydyti – panašius gydymo būdus, tokius kaip [degareliksas], reikia švirkšti po oda – todėl yra mažiau varginantis gydymo būdas pacientams, kuriems kitu atveju gali prireikti apsilankyti klinikoje. skirti sveikatos priežiūros specialistams. Įrodyta, kad be santykinai lengvo naudojimo, relugoliksas geriau mažina testosterono kiekį, palyginti su [leuprolidu] – kitu androgenų trūkumo terapijos būdu, naudojamu prostatos vėžiui gydyti.

Relugolix yra gonadotropiną atpalaiduojančių hormonų receptorių antagonistas. Relugolix veikimo mechanizmas yra gonadotropiną atpalaiduojančio hormono receptorių antagonistas, citochromo P450 3A induktorius, citochromo P450 2B6 induktorius, krūties vėžio atsparumo baltymų inhibitorius ir P-glikoproteino inhibitorius. Relugolikso fiziologinis poveikis pasireiškia dėl sumažėjusios GnRH sekrecijos.

Cheminė struktūra