Rosuvastatinas (prekinis pavadinimas Crestor, prekiauja AstraZeneca) yra vienas iš dažniausiai naudojamų statinų vaistų.Kaip ir kiti statinai, rozuvastatinas skiriamas siekiant pagerinti lipidų kiekį kraujyje ir sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką.

Maždaug per pirmąjį dešimtmetį, kai rozuvastatinas buvo rinkoje, jis buvo plačiai reklamuojamas kaip „trečiosios kartos statinas“, todėl yra veiksmingesnis ir galbūt sukelia mažiau nepageidaujamų poveikių nei dauguma kitų statinų vaistų.Bėgant metams ir kaupiantis klinikinių tyrimų įrodymų, didžioji dalis ankstyvo entuziazmo dėl šio specifinio statino sumažėjo.

Daugelis ekspertų dabar mano, kad santykinė rozuvastatino rizika ir nauda iš esmės yra panaši į kitų statinų riziką.Tačiau yra keletas klinikinių aplinkybių, kurioms esant rozuvastatinui gali būti teikiama pirmenybė.

Rosuvastatino vartojimas

Statinai buvo sukurti siekiant sumažinti cholesterolio kiekį kraujyje.Šie vaistai konkurencingai jungiasi su kepenų fermentu, vadinamu hidroksimetilglutarilo (HMG) CoA reduktaze.HMG CoA reduktazė vaidina greitį ribojantį vaidmenį cholesterolio sintezėje kepenyse.

Blokuodami HMG CoA reduktazę, statinai gali žymiai sumažinti MTL („blogojo“) cholesterolio gamybą kepenyse ir tokiu būdu sumažinti MTL cholesterolio kiekį kraujyje net 60%.Be to, statinai šiek tiek sumažina trigliceridų kiekį kraujyje (apie 20–40 %) ir šiek tiek padidina (apie 5 %) DTL cholesterolio („gerojo cholesterolio“) kiekį kraujyje.

Išskyrus neseniai sukurtus PCSK9 inhibitorius, statinai yra stipriausi cholesterolio kiekį mažinantys vaistai.Be to, skirtingai nuo kitų cholesterolio kiekį mažinančių vaistų klasių, klinikiniai tyrimai parodė, kad vaistai statinai gali žymiai pagerinti ilgalaikes žmonių, sergančių vainikinių arterijų liga (CAD) ir žmonių, kuriems yra vidutinė ar didelė rizika susirgti ŠKL, rezultatus. .

Statinai taip pat žymiai sumažina vėlesnių širdies priepuolių riziką ir sumažina mirties nuo ŠKL riziką.(Naujesni PCSK9 inhibitoriai dabar taip pat buvo parodyti didelio masto RCT, siekiant pagerinti klinikinius rezultatus.)

Manoma, kad šis statinų gebėjimas žymiai pagerinti klinikinius rezultatus, bent iš dalies, yra susijęs su kai kuriais arba visais jų nemažinančiais cholesterolio kiekį kraujyje.Be to, kad statinai mažina MTL cholesterolio kiekį, jie taip pat turi priešuždegiminių, kraujo krešėjimą stabdančių ir apnašas stabilizuojančių savybių.Be to, šie vaistai mažina C reaktyvaus baltymo kiekį, gerina bendrą kraujagyslių funkciją ir mažina gyvybei pavojingų širdies aritmijų riziką.

Labai tikėtina, kad statinų vaistų klinikinė nauda yra dėl jų cholesterolio kiekį mažinančio poveikio ir įvairaus necholesterolio poveikio.

Kuo Rosuvastatinas skiriasi?

Rosuvastatinas yra naujesnis, vadinamasis „trečiosios kartos“ statinų preparatas.Iš esmės tai yra stipriausias statinų preparatas rinkoje.

Jo santykinis stiprumas priklauso nuo jo cheminių savybių, kurios leidžia jam tvirčiau prisijungti prie HMG CoA reduktazės, todėl šis fermentas yra visiškai slopinamas.Molekulė už molekulę, rozuvastatinas gamina daugiau MTL cholesterolio kiekį mažinančių vaistų nei kiti statinų vaistai.Tačiau panašaus masto cholesterolio kiekį galima sumažinti naudojant didesnes daugelio kitų statinų dozes.

Kai reikalingas „intensyvus“ gydymas statinais, kad cholesterolio kiekis būtų kuo mažesnis, rosuvastatinas daugeliui gydytojų yra pagrindinis vaistas.

Rosuvastatino veiksmingumas

Rosuvastatinas įgijo ypač veiksmingo statinų grupės vaistų reputaciją, daugiausia remiantis dviejų klinikinių tyrimų rezultatais.

2008 m. JUPITER tyrimo publikacija patraukė kardiologų dėmesį visur.Šiame tyrime daugiau nei 17 000 sveikų žmonių, kurių MTL cholesterolio kiekis kraujyje buvo normalus, bet padidėjęs CRP kiekis, buvo atsitiktinai suskirstyti į 20 mg rozuvastatino per dieną arba placebą.

Stebėjimo metu žmonėms, atsitiktinai atrinktiems į rozuvastatiną, ne tik labai sumažėjo MTL cholesterolio ir CRP lygis, bet ir daug mažiau širdies ir kraujagyslių sistemos reiškinių (įskaitant širdies priepuolį, insultą, poreikį atlikti revaskuliarizacijos procedūrą, pvz., stentą ar šuntavimo operaciją, ir širdies priepuolio insulto ar širdies ir kraujagyslių sistemos mirties derinys), taip pat mirtingumo dėl visų priežasčių sumažėjimą.

Šis tyrimas buvo nuostabus ne tik todėl, kad rosuvastatinas reikšmingai pagerino klinikinius rezultatus akivaizdžiai sveikiems žmonėms, bet ir dėl to, kad šiems žmonėms nebuvo padidėjęs cholesterolio kiekis registravimosi metu.

2016 m. buvo paskelbtas HOPE-3 bandymas.Šiame tyrime dalyvavo daugiau nei 12 000 žmonių, turinčių bent vieną aterosklerozinės kraujagyslių ligos rizikos veiksnį, bet neturinčių akivaizdžių CAD.Dalyviai buvo atsitiktinai suskirstyti ir gavo rozuvastatiną arba placebą.Metų pabaigoje žmonėms, vartojusiems rozuvastatiną, reikšmingai sumažėjo sudėtinis baigties rodiklis (įskaitant nemirtiną širdies priepuolį ar insultą arba mirtį nuo širdies ir kraujagyslių ligų).

Abiejuose šiuose tyrimuose atsitiktinių imčių paskyrimas į rozuvastatiną reikšmingai pagerino klinikinius rezultatus žmonių, kurie turėjo vieną ar daugiau rizikos veiksnių, bet neturėjo aktyvios širdies ir kraujagyslių ligos požymių.

Reikėtų pažymėti, kad šiems tyrimams rozuvastatinas buvo pasirinktas ne todėl, kad jis buvo stipriausias iš statinų vaistų, bet (bent jau didžiąja dalimi) todėl, kad tyrimus rėmė rozuvastatino gamintoja AstraZeneca.

Dauguma lipidų ekspertų mano, kad šių tyrimų rezultatai būtų buvę tokie patys, jei būtų buvę vartojama pakankama kito statino dozė, o iš tikrųjų dabartinės rekomendacijos dėl gydymo statinais paprastai leidžia naudoti bet kurį iš statinų vaistų tol, kol dozė yra pakankamai didelė, kad būtų pasiektas maždaug toks pat cholesterolio kiekio mažinimo lygis, koks būtų pasiekiamas vartojant mažesnę rozuvastatino dozę.(Šios bendrosios taisyklės išimtis yra tada, kai reikalingas „intensyvus gydymas statinais“. Intensyvi terapija statinais reiškia arba didelę rozuvastatino dozę, arba didelę atorvastatino dozę, kuri yra antras stipriausias statinas.)

Tačiau kadangi rozuvastatinas iš tikrųjų buvo statinas, kuris buvo naudojamas šiuose dviejuose pagrindiniuose klinikiniuose tyrimuose, daugelis gydytojų nenaudojo rozuvastatino kaip pasirinkto statino.

Dabartinės indikacijos

Statinų terapija yra skirta nenormaliam kraujo lipidų kiekiui pagerinti (ypač MTL cholesterolio ir (arba) trigliceridų kiekiui mažinti) ir širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai.Statinus rekomenduojama vartoti žmonėms, sergantiems aterosklerozine širdies ir kraujagyslių liga, sergantiems cukriniu diabetu ir žmonėms, kurių apskaičiuota rizika susirgti širdies ir kraujagyslių ligomis per 10 metų yra didesnė nei 7,5–10%.

Nors apskritai manoma, kad vaistai statinai yra pakeičiami pagal jų veiksmingumą ir riziką sukelti nepageidaujamus reiškinius, kartais gali būti teikiama pirmenybė rozuvastatinui.Tiksliau, kai „didelio intensyvumo“ statinų terapija siekiama sumažinti MTL cholesterolį iki žemiausio įmanomo lygio, paprastai rekomenduojama vartoti rozuvastatiną arba atorvastatiną atitinkamomis didesnėmis dozėmis.

Prieš vartojant

Prieš skirdamas bet kokį statiną, gydytojas atliks oficialų rizikos įvertinimą, kad įvertintų širdies ir kraujagyslių ligų išsivystymo riziką, ir išmatuos lipidų kiekį kraujyje.Jei jau sergate širdies ir kraujagyslių liga arba jums yra labai padidėjusi jos atsiradimo rizika, gydytojas greičiausiai rekomenduos statinų preparatą.

Kiti dažniausiai skiriami statinų vaistai yra atorvastatinas, simvastatinas, fluvastatinas, lovastatinas, pitavastatinas ir pravastatinas.

Crestor, firminė rozuvastatino forma JAV, yra gana brangi, tačiau dabar yra bendrųjų rozuvastatino formų.Jei gydytojas nori, kad vartotumėte rozuvastatiną, paklauskite, ar galite vartoti generinį vaistą.

Statinų negalima vartoti žmonėms, kurie yra alergiški statinams ar bet kuriai jų sudedamajai daliai, kurie yra nėščia arba maitina krūtimi, serga kepenų liga ar inkstų nepakankamumu arba geria per daug alkoholio.Tyrimai rodo, kad rozuvastatiną galima saugiai vartoti vyresniems nei 10 metų vaikams.

Rosuvastatino dozavimas

Kai rozuvastatinas vartojamas padidėjusiam MTL cholesterolio kiekiui mažinti, paprastai pradedamos mažesnės dozės (nuo 5 iki 10 mg per parą) ir didinamos kas mėnesį ar du, jei reikia.Žmonėms, sergantiems šeimine hipercholesterolemija, gydytojai paprastai pradeda vartoti šiek tiek didesnes dozes (nuo 10 iki 20 mg per parą).

Kai rozuvastatinas vartojamas širdies ir kraujagyslių ligų rizikai sumažinti žmonėms, kurių rizika yra vidutiniškai padidėjusi, pradinė dozė paprastai yra 5–10 mg per parą.Žmonėms, kurių rizika laikoma didele (ypač 10 metų rizika yra didesnė nei 7,5 %), dažnai pradedamas didelio intensyvumo gydymas, skiriant 20–40 mg per parą.

Jei rozuvastatinas vartojamas siekiant sumažinti papildomų širdies ir kraujagyslių reiškinių riziką asmeniui, kuriam jau nustatyta širdies ir kraujagyslių liga, paprastai taikomas intensyvus gydymas, skiriant 20–40 mg per parą dozę.

Žmonėms, vartojantiems ciklosporiną ar vaistus nuo ŽIV/AIDS, arba žmonėms, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, rozuvastatino dozę reikia koreguoti žemyn ir paprastai ji neturi viršyti 10 mg per parą.

Azijiečių kilmės žmonės paprastai yra jautresni statinų vaistams ir labiau linkę į šalutinį poveikį.Azijos pacientams paprastai rekomenduojama pradėti nuo 5 mg rozuvastatino per parą ir palaipsniui didinti.

Rosuvastatinas vartojamas vieną kartą per dieną ir gali būti vartojamas ryte arba vakare.Skirtingai nuo kai kurių kitų statinų vaistų, nedidelis greipfrutų sulčių kiekis turi mažai įtakos rozuvastatinui.

Rosuvastatino šalutinis poveikis

Praėjus keleriems metams po to, kai buvo sukurtas rozuvastatinas, daugelis ekspertų teigė, kad statinų šalutinis poveikis bus mažiau ryškus vartojant rosuvastatiną vien todėl, kad norint tinkamai sumažinti cholesterolio kiekį, galima naudoti mažesnes dozes.Tuo pačiu metu kiti ekspertai teigė, kad vartojant šį vaistą statinų šalutinis poveikis sustiprėtų, nes jis buvo stipresnis nei kiti statinai.

Per kelerius metus paaiškėjo, kad nė vienas iš teiginių nebuvo teisingas.Panašu, kad rosuvastatino nepageidaujamo poveikio tipas ir mastas yra maždaug toks pat, kaip ir kitų statinų vaistų.

Statinai, kaip grupė, yra geriau toleruojami nei kiti cholesterolio kiekį mažinantys vaistai.2017 m. paskelbtoje metaanalizėje, kurioje buvo nagrinėjami 22 atsitiktinių imčių klinikiniai tyrimai, tik 13,3 % žmonių, atsitiktinai atrinktų į statinų preparatą, per 4 metus nutraukė vaisto vartojimą dėl šalutinio poveikio, palyginti su 13,9 % žmonių, atsitiktinai atrinktų placebą.

Vis dėlto yra gerai žinomų statinų vaistų sukeliamų šalutinių poveikių, ir šis šalutinis poveikis paprastai taikomas rozuvastatinui ir bet kuriam kitam statinui.Ryškiausias iš šių šalutinių poveikių yra:

• Su raumenimis susiję nepageidaujami reiškiniai.Toksinį poveikį raumenims gali sukelti statinai.Simptomai gali būti mialgija (raumenų skausmas), raumenų silpnumas, raumenų uždegimas arba (retais sunkiais atvejais) rabdomiolizė.Rabdomiolizė yra ūminis inkstų nepakankamumas, kurį sukelia stiprus raumenų irimas.Daugeliu atvejų.su raumenimis susijęs šalutinis poveikis gali būti kontroliuojamas pakeitus kitą statiną.Rosuvastatinas yra vienas iš statinų vaistų, kurie, atrodo, sukelia palyginti nedidelį toksiškumą raumenims.Priešingai, lovastatinas, simvastatinas ir atorvastatinas yra labiau linkę sukelti raumenų problemų.
• Kepenų problemos.Maždaug 3% žmonių, vartojančių statinus, kraujyje padidės kepenų fermentų kiekis.Daugumai šių žmonių faktinio kepenų pažeidimo požymių nematyti, o šio nedidelio fermentų kiekio padidėjimo reikšmė neaiški.Labai nedaugeliui žmonių buvo pranešta apie sunkų kepenų pažeidimą;Tačiau nėra aišku, ar statinus vartojantiems žmonėms sunkus kepenų pažeidimas yra didesnis nei bendrajai populiacijai.Nėra jokių požymių, kad rozuvastatinas sukelia daugiau ar mažiau kepenų sutrikimų nei kiti statinai.
• Kognityvinis sutrikimas.Nuomonė, kad statinai gali sukelti pažinimo sutrikimus, atminties praradimą, depresiją, dirglumą, agresiją ar kitus centrinės nervų sistemos padarinius, buvo iškelta, tačiau nebuvo aiškiai įrodyta.Analizuojant FDA atsiųstus atvejus, tariamos pažinimo problemos, susijusios su statinais, dažniau pasitaiko vartojant lipofilinius statinų vaistus, įskaitant atorvastatiną, fluvastatiną, lovastatiną ir simvastatiną.Hidrofiliniai statinai, įskaitant rozuvastatiną, buvo rečiau susiję su šiuo galimu nepageidaujamu reiškiniu.
• Diabetas.Pastaraisiais metais su statinų terapija buvo siejamas nedidelis diabeto išsivystymo padidėjimas.2011 m. atlikta penkių klinikinių tyrimų metaanalizė rodo, kad vienas papildomas diabeto atvejis pasireiškia kiekvienam 500 žmonių, gydomų didelio intensyvumo statinais.Apskritai toks rizikos laipsnis laikomas priimtinu, jei tikimasi, kad statinas žymiai sumažins bendrą širdies ir kraujagyslių sistemos riziką.

Kitas šalutinis poveikis, apie kurį dažnai pranešta vartojant statinų vaistus, yra pykinimas, viduriavimas ir sąnarių skausmas.

Sąveikos

Tam tikrų vaistų vartojimas gali padidinti rozuvastatino (ar bet kurio statino) šalutinio poveikio riziką.Šis sąrašas yra ilgas, tačiau žymiausi vaistai, sąveikaujantys su rozuvastatinu, yra šie:

• Gemfibrozilis, kuris yra ne statinų cholesterolio kiekį mažinantis agentas
• Amiodaronas yra antiaritminis vaistas
• Kai kurie vaistai nuo ŽIV
• Kai kurie antibiotikai, ypač klaritromicinas ir itrakonzonas
• Ciklosporinas, imunosupresantas

Žodis iš Verywell

Nors rozuvastatinas yra stipriausias statinas, apskritai jo veiksmingumas ir toksiškumas yra labai panašus į visų kitų statinų.Vis dėlto yra keletas klinikinių situacijų, kai rozuvastatinui gali būti teikiama pirmenybė, palyginti su kitais statinais.