Tofacitinibo citratas yra receptinis vaistas (prekinis pavadinimas Xeljanz), kurį iš pradžių sukūrė Pfizer geriamųjų Janus kinazės (JAK) inhibitorių klasei. Jis gali selektyviai slopinti JAK kinazę, blokuoti JAK/STAT kelius ir taip slopinti ląstelių signalo perdavimą bei susijusių genų ekspresiją ir aktyvavimą, naudojamas reumatoidiniam artritui, psoriaziniam artritui, opiniam kolitui ir kitoms imuninėms ligoms gydyti.

Vaistą sudaro trys dozavimo formos: tabletės, pailginto atpalaidavimo tabletės ir geriamieji tirpalai. Jo tabletes pirmą kartą patvirtino FDA 2012 m., o pailginto atpalaidavimo dozavimo formą FDA patvirtino 2016 m. vasario mėn. Tai pirmoji, kuri gydo reumatoidinius sąnarius. Yan yra JAK inhibitorius, vartojamas per burną vieną kartą per dieną. 2019 m. gruodžio mėn. vėl patvirtinta nauja ilgalaikio atpalaidavimo vaistų indikacija vidutinio sunkumo ir sunkiam aktyviam opiniam kolitui (UC). Be to, baigti dabartiniai 3 fazės klinikiniai plokštelinės psoriazės tyrimai ir dar šeši 3 fazės klinikiniai tyrimai, susiję su aktyviu psoriaziniu artritu, jaunatviniu idiopatiniu artritu ir kt. Indikacijų rūšys. Ilgai veikiančių pailginto atpalaidavimo tablečių, kurias reikia vartoti tik vieną kartą per dieną, pranašumai padeda valdyti ir kontroliuoti pacientų ligas.

Nuo pat įtraukimo į sąrašą jo pardavimai kasmet didėjo ir 2019 m. pasiekė 2,242 mlrd. JAV dolerių. Kinijoje tabletės dozavimo forma buvo patvirtinta prekybai 2017 m. kovo mėn., o 2019 m. derybomis pateko į B kategorijos sveikatos draudimo katalogą. pasiūlymas yra 26,79 RMB. Tačiau dėl didelių techninių kliūčių ilgalaikio atpalaidavimo preparatams ši dozavimo forma dar nebuvo parduodama Kinijoje.

JAK kinazė vaidina svarbų vaidmenį uždegime, o jos inhibitoriai gydo tam tikras uždegimines ir autoimunines ligas. Iki šiol visame pasaulyje buvo patvirtinti 7 JAK inhibitoriai, įskaitant Leo Pharma Delgocitinibą, Celgene Fedratinibą, AbbVie upatinibą, Astellas Pefitinibą, Eli Lilly Baritinibą ir Novartis Rocotinibą. Tačiau Kinijoje iš minėtų vaistų yra patvirtinti tik tofacitinibas, baritinibas ir rokotinibas. Tikimės, kad Qilu „Tofatib Citrate Sustained Release Tablets“ bus kuo greičiau patvirtintas ir bus naudingas daugiau pacientų.

Kinijoje 2017 m. kovo mėn. NMPA patvirtino pradinį tofacitibo citrato tyrimą, skirtą suaugusiems RA sergantiems pacientams, kurių metotreksatas yra nepakankamai veiksmingas arba netoleruojamas, gydyti prekiniu pavadinimu Shangjie. „Meinenet“ duomenimis, tofacitibo citrato tablečių pardavimas Kinijos valstybinėse medicinos įstaigose 2018 m. siekė 8,34 mln. juanių, o tai buvo daug mažesnis nei pasaulinis pardavimas. Didelė priežastis yra kaina. Pranešama, kad pradinė Shangjie mažmeninė kaina buvo 2085 juaniai (5mg*28 tabletės), o mėnesio kaina – 4170 juanių, o tai nėra maža našta paprastoms šeimoms.

Tačiau verta pasidžiaugti, kad tofacitibas po derybų 2019 metų lapkritį buvo įtrauktas į Nacionalinį pagrindinio sveikatos draudimo, nelaimingų atsitikimų darbe ir motinystės draudimo vaistų sąrašą 2019 metais. Pranešama, kad mėnesinis mokestis bus mažinamas. iki mažiau nei 2 000 juanių po to, kai bus susitarta dėl kainos sumažinimo, o tai labai pagerins vaisto prieinamumą.

2018 m. rugpjūčio mėn. Valstybės intelektinės nuosavybės tarnybos Patentų pakartotinės ekspertizės komisija pateikė peržiūros sprendimą Nr. 36902 prašymą pripažinti negaliojančiu ir pripažino negaliojančiu pagrindinį Pfizertofatib patentą, sudėtinį patentą, dėl nepakankamo specifikacijos atskleidimo. Tačiau Pfizertofatiibo kristalinės formos patentas (ZL02823587.8, CN1325498C, paraiškos pateikimo data 2002 11 25) nustos galioti 2022 m.

„Insight“ duomenų bazė rodo, kad, be pradinių tyrimų, penki generiniai Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Jangdzės upės ir Nanjing Chia Tai Tianqing vaistai buvo patvirtinti prekiauti vietinėmis tofacitinibo tablečių formomis. Tačiau tik pradinis tyrimas Pfizer pateikė paraišką dėl ilgalaikio atpalaidavimo tablečių tipo gegužės 26 d. „Qilu“ yra pirmoji šalies įmonė, pateikusi paraišką dėl šios formulės rinkodaros. Be to, CSPC Ouyi yra BE bandomajame etape.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) yra pirmaujanti vaistų API, gatavų formų gamintoja Kinijoje, įsikūrusi Čangdžou mieste, Dziangsu provincijoje. CPF buvo įkurtas 1949 m. Tofacitinibo citratui skyrėme nuo 2013 m. ir jau pateikėme DMF. Esame užsiregistravę daugelyje šalių ir galime padėti jums pateikdami geriausius tofacitinibo citrato dokumentus.