apibūdinimas

Hidrochlorotiazidas (HCTZ), geriamasis diuretikas, priklausantis tiazidų klasei, slopina transformuojančią TGF-β/Smad signalizacijos kelias.Hidrochlorotiazidas turi tiesioginį kraujagysles atpalaiduojantį poveikį, nes atidaromas kalcio aktyvuoto kalio (KCA) kanalas.Hidrochlorotiazidas gerina širdies veiklą, mažina fibrozę ir turi antihipertenzinį poveikį.

Fonas

Hidrochlorotiazidas yra tiazidų klasės diuretikas.

In vitro

Hidrochlorotiazidas priklauso tiazidų diuretikų klasei.Jis sumažina kraujo tūrį, veikdamas inkstus, kad sumažintų natrio (Na) reabsorbciją distaliniuose vingiuotuose kanalėliuose.Pagrindinė veikimo vieta nefrone atsiranda ant elektroneutralaus Na+-Cl kotransporterio, konkuruojant dėl ​​chlorido vietos transporteryje.Pažeisdamas Na pernešimą distaliniuose vingiuotuose kanalėliuose, hidrochlorotiazidas sukelia natriurezę ir kartu netekimą vandens.Tiazidai padidina kalcio reabsorbciją šiame segmente tokiu būdu, kuris nesusijęs su natrio transportavimu.Be to, manoma, kad dėl kitų mechanizmų hidrochlorotiazidas mažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą.

Hidrochlorotiazidas (HCTZ; per burną per burną; 12,5 mg/kg/d; 8 savaites) pagerino širdies veiklą, sumažino širdies intersticinę fibrozę ir kolageno tūrio frakciją, sumažino AT1, TGF- ekspresiją.β ir Smad2 suaugusių Sprague Dawley žiurkių patinų širdies audiniuose.Be to, hidrochlorotiazidas mažina angiotenzino II ir aldosterono koncentraciją plazmoje.Be to, hidrochlorotiazidas slopina angiotenzino II sukeltą TGF-β1 ir Smad2 baltymų ekspresija naujagimių žiurkių skilvelių fibroblastuose.

Cheminė struktūra