Aprašymas

Dabigatrano eteksilato mezilatas (BIBR 1048MS) yra geriamasis dabigatrano provaistas. Dabigatrano eteksilato mezilatas pasižymi antikoaguliantiniu poveikiu ir yra naudojamas venų tromboembolijos ir insulto dėl prieširdžių virpėjimo profilaktikai.

Fonas

Aprašymas: IC50 reikšmė: 4,5 nM (Ki); 10 nM (trombino sukelta trombocitų agregacija) [1] Dabigatranas yra grįžtamasis ir selektyvus tiesioginis trombino inhibitorius (DTI), kuriam būdingas pažangus klinikinis vystymasis kaip jo geriamasis aktyvus provaistas dabigatrano eteksilatas. in vitro: Dabigatranas selektyviai ir grįžtamai slopino žmogaus trombiną (Ki: 4,5 nM), taip pat trombino sukeltą trombocitų agregaciją (IC(50): 10 nM), tačiau nerodo slopinamojo poveikio kitoms trombocitus stimuliuojančioms medžiagoms. Trombino susidarymas trombocituose -bloga plazma (PPP), matuojamas kaip endogeninio trombino potencialas (ETP). slopinamas priklausomai nuo koncentracijos (IC(50): 0,56 mikroM). Dabigatranas parodė nuo koncentracijos priklausomą antikoaguliacinį poveikį įvairioms rūšims in vitro, padvigubino aktyvuoto dalinio tromboplastino laiką (aPTT), protrombino laiką (PT) ir ekarino krešėjimo laiką (ECT) žmogaus PPP, kai koncentracija buvo atitinkamai 0,23, 0,83 ir 0,18 mikroM. 1]. in vivo: Dabigatranas pailgino aPTT, priklausomai nuo dozės, suleidus į veną žiurkėms (0,3, 1 ir 3 mg/kg) ir rezus beždžionėms (0,15, 0,3 ir 0,6 mg/kg). Sąmoningoms žiurkėms (10, 20 ir 50 mg/kg) arba rezus beždžionėms (1, 2,5 arba 5 mg/kg) per burną sušvirkštus dabigatrano eteksilato (1, 2,5 arba 5 mg/kg), pastebėtas nuo dozės ir laiko priklausomas antikoaguliacinis poveikis, o didžiausias poveikis pastebėtas nuo 30 iki 120 atitinkamai min po vartojimo [1]. Pacientai, gydyti dabigatrano eteksilatu, patyrė mažiau išeminių insultų (3,74 dabigatrano eteksilato, palyginti su 3,97 varfarino) ir rečiau kombinuotų intrakranijinių kraujavimų bei hemoraginių insultų (0,43 dabigatrano eteksilato ir 0,99 [20] varfarino pacientų) per metus. Klinikinis tyrimas: geriamojo dabigatrano eteksilato farmakokinetikos ir farmakodinamikos įvertinimas pacientams, kuriems atliekama hemodializė. 1 etapas

Sandėliavimas

Klinikinis tyrimas

Cheminė struktūra