Dabigatrano eteksilato mezilatas
apibūdinimas
Dabigatrano eteksilato mezilatas (BIBR 1048MS) yra geriamasis dabigatrano provaistas.Dabigatrano eteksilato mezilatas pasižymi antikoaguliantiniu poveikiu ir yra naudojamas venų tromboembolijos ir insulto dėl prieširdžių virpėjimo profilaktikai.
Fonas
Aprašymas: IC50 reikšmė: 4,5 nM (Ki);10 nM (trombino sukelta trombocitų agregacija) [1] Dabigatranas yra grįžtamasis ir selektyvus tiesioginis trombino inhibitorius (DTI), kuriam būdingas pažangus klinikinis vystymasis, kaip jo geriamasis aktyvus provaistas dabigatrano eteksilatas.in vitro: Dabigatranas selektyviai ir grįžtamai slopino žmogaus trombiną (Ki: 4,5 nM), taip pat trombino sukeltą trombocitų agregaciją (IC(50): 10 nM), tačiau nesustabdo kitų trombocitus stimuliuojančių medžiagų. Trombino susidarymas trombocituose - Prasta plazma (PPP), matuojama kaip endogeninio trombino potencialas (ETP), buvo slopinamas priklausomai nuo koncentracijos (IC(50): 0,56 mikroM).Dabigatranas parodė nuo koncentracijos priklausomą antikoaguliacinį poveikį įvairioms rūšims in vitro, padvigubino aktyvuoto dalinio tromboplastino laiką (aPTT), protrombino laiką (PT) ir ekarino krešėjimo laiką (ECT) žmogaus PPP, kai koncentracija buvo atitinkamai 0,23, 0,83 ir 0,18 mikroM. 1].in vivo: Dabigatranas pailgino aPTT, priklausomai nuo dozės, suleidus į veną žiurkėms (0,3, 1 ir 3 mg/kg) ir rezus beždžionėms (0,15, 0,3 ir 0,6 mg/kg).Sąmoningoms žiurkėms (10, 20 ir 50 mg/kg) arba rezus beždžionėms (1, 2,5 arba 5 mg/kg) per burną sušvirkštus dabigatrano eteksilato (1, 2,5 arba 5 mg/kg), pastebėtas nuo dozės ir laiko priklausomas antikoaguliacinis poveikis, o didžiausias poveikis pastebėtas nuo 30 iki 120 atitinkamai min po vartojimo [1].Pacientai, gydyti dabigatrano eteksilatu, patyrė rečiau išeminių insultų (3,74 dabigatrano eteksilato, palyginti su 3,97 varfarino) ir mažiau kombinuotų intrakranijinių kraujavimų bei hemoraginių insultų (0,43 dabigatrano eteksilato ir 0,99 [20] varfarino) per metus.Klinikinis tyrimas: geriamojo dabigatrano eteksilato farmakokinetikos ir farmakodinamikos įvertinimas hemodializės pacientams.Fazė 1
Sandėliavimas
| Milteliai | -20°C | 3 metai |
| 4°C | 2 metai | |
| Tirpikliu | -80°C | 6 mėnesiai |
| -20°C | 1 mėnuo |
Klinikinis tyrimas
| NCT numeris | Rėmėjas | Būklė | Pradžios data | Fazė |
| NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2001 m. vasario mėn | Fazė 1 |
| NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2004 m. liepos mėn | Fazė 1 |
| NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 1999 m. gegužės mėn | Fazė 1 |
| NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2001 m. balandžio mėn | Fazė 1 |
| NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2002 m. kovo mėn | Fazė 1 |
| NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2004 m. gruodžio mėn | Fazė 1 |
| NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2005 m. balandžio mėn | Fazė 1 |
| NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2004 metų birželis | Fazė 1 |
| NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2001 m. sausio mėn | Fazė 1 |
| NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Venų tromboembolija | 2002 m. balandis | 2 fazė |
| NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2002 m. sausio mėn | Fazė 1 |
| NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2000 metų spalis | Fazė 1 |
| NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2002 m. balandis | Fazė 1 |
| NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2001 m. spalio mėn | Fazė 1 |
| NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2002 m. lapkritis | Fazė 1 |
| NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2002 m. vasario mėn | Fazė 1 |
| NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 1998 metų lapkritis | Fazė 1 |
| NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 2003 m. rugpjūčio mėn | Fazė 1 |
| NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Venų tromboembolija | 2002 m. lapkritis | 2 fazė |
| NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Venų tromboembolija | 2000 metų spalis | 2 fazė |
| NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 1999 metų lapkritis | Fazė 1 |
| NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Sveikas | 1999 m. liepos mėn | Fazė 1 |
Cheminė struktūra
Pasiūlymas18Kokybės nuoseklumo vertinimo projektai, kurie buvo patvirtinti4, ir6projektai tvirtinami.
Pažangi tarptautinė kokybės valdymo sistema padėjo tvirtus pagrindus pardavimui.
Kokybės priežiūra vyksta per visą produkto gyvavimo ciklą, kad būtų užtikrinta kokybė ir gydomasis poveikis.
Profesionali reguliavimo reikalų komanda palaiko kokybės reikalavimus teikiant paraišką ir registruojantis.
Korėjos „Countec“ butelių pakavimo linija
Taivano CVC butelių pakavimo linija
Italijos CAM kartono pakavimo linija
Vokiška Fette tankinimo mašina
Japonijos Viswill tabletės detektorius
DCS valdymo kambarys
